Стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, емоційною лабільністю. Астенічні стани, зумовлені різними нервово-психічними захворюваннями. Цереброваскулярна недостатність, астенія, депресивні розлади у похилому віці.
Відкритокутова глаукома (для стабілізації зорової функції). В урологічній практиці (у дітей віком від 3 років і у дорослих з розладами сечовипускання) для покращення адаптаційної функції сечового міхура (зниження гіпоксії детрузора).
Препарат ефективний при ішемічних порушеннях мозкового кровообігу, дисциркуляторної енцефалопатії, вегетативної дистонії, неврозах, що супроводжуються проявами страху, тривоги, емоційної та вегетативної нестабільності, а також застосовується для профілактики та усунення легких нападів мігрені.
Вперше показано, що пікамілон протидіє зміні електрофізіологічних параметрів серцевого м'яза при гострій коронарній оклюзії та реперфузії, наближає їх до вихідних, надаючи тим самим кардіопротекторну дію.