Механізм дії Тамоксифен виявляє як естрогенний агоністичний, так і антагоністичний ефекти в різних частинах тіла. Він вибірково зв’язується з рецепторами естрогену, виробляючи як естрогенну, так і антиестрогенну дію; оскільки він має дві дії, він є специфічним для пацієнта як селективний модулятор рецептора естрогену (SERM).
Було виявлено, що тамоксифен може стимулювати експресію AGR2, а надмірна експресія AGR2 відіграє певну роль у стійкості до тамоксифену (12). Було продемонстровано, що рецептор епідермального фактора росту людини 2 (HER2) і зв’язаний з білком G естроген рецептор 1 (GPER) сприяють резистентності до тамоксифену (10, 13).
Тамоксифен є селективним модулятором естрогенових рецепторів (SERM) із тканиноспецифічними діями. Тамоксифен діє як антиестроген (інгібуючий агент) у тканинах молочної залози, але діє як естроген (стимулюючий агент) у метаболізмі холестерину та щільності кісток.
Хоча тамоксифен функціонує як антагоніст естрогену на клітинному рівні, транскрипційний профіль показав, що на молекулярному рівні функціонує в основному як агоніст, фактично повторюючи профіль експресії генів, індукований естрогеном у клітинах раку молочної залози.
Тамоксифен діє шляхом блокування естрогенових рецепторів. Він перешкоджає естрогену повідомляти раковим клітинам рости. Оскільки тамоксифен блокує дію естрогену, метою є зупинити розвиток раку молочної залози.