Як діє “Віагра”
Нас консультує лікар-андролог, сексопатолог, доктор медичних наук Українського інституту андрології і сексології Юрій Гурженко.
Як ви зрозуміли, йтиметься про препарати, що підвищують потенцію або, мовою медиків, які застосовуються для лікування еректильної дисфункції чи імпотенції. Ця проблема дуже актуальна, оскільки з кожним роком в нашій країні люди все не так часто живуть статевим життям. В середньому близько 30% чоловіків у віці від 30-35 років вже мають проблеми з ерекцією, не можуть жити нормальним статевим життям. У віці 40-50 років цей відсоток зростає. За результатами досліджень компанії – виробника презервативів, з 40 країн найчастіше статевим життям живуть греки, французи і італійці. В середньому чоловіки репродуктивного віку в цих країнах мають 130-140 статевих актів на рік. В Україні цей показник — всього 10-12 разів на рік. Безумовно, є чоловіки, що мають статеві контакти частіше разу на місяць, але існує безліч таких, які не мають сексу роками і не бачать в цьому проблеми.
Трішки історії
Препарат “Віагра” з’явився порівняно недавно. Фірмою Pfizer проводилося дослідження ліків для подолання серцево-судинних захворювань, винайдених однією з німецьких фармацевтичних фірм. Одним із побічних явищ препарату виявилася поява ерекції за статевого збудження. Під час подальших розробок і з’явилася “Віагра”. Відтоді препарат врятував безліч сімей, приніс задоволення багатьом жінкам і чоловікам.
На що впливає “Віагра”
Чим цікавий препарат — коли є статеве збудження, то виникає ерекція. Тобто “Віагра” покликана збільшити кровопостачання в статевому члені для досягнення і підтримки ерекції.
Також читайте
Як молодим батькам повернути секс у своє життя
Якщо чоловік вжив препарат, а його статевий орган не прийняв бойову готовність, значить не було у нього статевого збудження. Порушення виникає під час безпосереднього контакту з жінкою, яка цікавить чоловіка: ласок, обіймів, поцілунків, вдихання феромонів і т.д. Тоді під дією “Віагри” з’являється ерекція, яку цей же препарат підтримує і утримує протягом усього статевого акту. Після його закінчення збудження спадає, і препарат знову припиняє діяти.
Кому “Віагра” не допоможе
Оскільки статеве збудження залежить від рівня тестостерону, то менш ефективний препарат для людей із низьким рівнем чоловічого статевого гормону.
Препарат діє слабко на чоловіків з певними захворюваннями, наприклад, з хворобами внутрішньої оболонки судин (ендотелію). Якщо ендотелій виробляє мало речовини, що є медіатором ерекції, то №Віагра” також погано діє. Це спостерігається у хворих на цукровий діабет, у пацієнтів із метаболічним синдромом.
Препарат протипоказаний жінкам.
Малоефективна “Віагра” для людей із вираженим атеросклерозом. За цієї хвороби судини не можуть розширитися, але ж ерекція — це розширення артерій статевого члена.
Які є протипоказання
Іноді в ЗМІ можна зустріти звістки про те, що хтось помер від “Віагри”. Насправді людина постраждала не від “Віагри”, а від того навантаження, яке вона дала своєму організму під час коїтусу. Адже статевий акт — свого роду стрес для організму, водночас здійснюється навантаження на серцево-судинну, дихальну, м’язову систему, центральну нервову системи. Якщо людина за станом здоров’я ці навантаження перенести не може, то “Віагра” тут ні до чого
До медичних протипоказань можна віднести алергічні реакції на склад препарату, нестерпність окремих компонентів, а також хвороби, за яких протипоказано жити статевим життям.
Що, крім “Віагри”?
Після винаходу “Віагри” з’явилися і інші препарати, подібні за впливом. Наступним був препарат “Левітра”. Він має менше побічних явищ, більше впливає на судини статевого члена і менше на інші (від “Віагри” ж бувають головні болі через супутнє розширення судин голови, набухання носа внаслідок розширення судин слизової). Третій препарат — “Сіаліс” (“Тадалафіл”). Цей препарат вже винайшли американці, і він має принципово іншу формулу. “Сіаліс” діє протягом 36 годин за рахунок того, що має більший період напіврозпаду в організмі. Якщо його застосовувати двчі на тиждень, то можна весь тиждень жити нормальним статевим життям. Це не означає, що всі 36 годин спостерігається ерекція. Як було сказано вище, вона виникає тільки тоді, коли є статеве збудження.
Також читайте
7 міфів про секс
Як би не рекламувалися народні методи лікування імпотенції, до рівня “Віагри” жодній лікувальній травичці не дотягтися. Рослини — це адаптогени, які в невеликій кількості здатні збільшити вироблення тестостерону, підсилюють кровопостачання, кровообіг, підвищують захисні сили, м’язову силу і т.д. Фітопрепаратів рівня “Віагри”, що впливають безпосередньо на судини статевого члена, немає і не може бути.
Читайте також: БДСМ — це не боляче: особливості популярної сексуальної техніки
Віагрі виповнилось 20 років: у чому секрет феномена блакитної таблетки, що кардинально змінила стандарти сексуальної медицини?
Зараз це складно уявити, але до 1998 р., коли Віагра® (силденафілу цитрат) стала доступною для застосування в клінічній практиці, єдиними надійними способами повернути чоловікові втрачену потенцію були ін’єкції в печеристі тіла судинорозширювальних речовин або ендофалопротезування. Але навіть вони не користувалися популярністю через низку істотних недоліків. Так, інтракавернозні ін’єкції, окрім болючості, асоціюються з ризиком утворення гематом внаслідок порушення герметичності білкової оболонки і, що не менш важливо, можуть призводити до розвитку стійкої болючої ерекції — пріапізму. Що ж до ендофалопротезування, то його більш широке застосування обмежують травматичність, а також побоювання пацієнтів щодо розвитку ймовірних ускладнень, можливості укорочення статевого члена і виникнення незручностей, які протез може спричинити в повсякденному житті.
Цілком зрозуміло, що за таких обставин почався активний пошук субстанцій, здатних найбільш «фізіологічно» відновлювати ерекцію. Однак, як це нерідко трапляється, рішення проблеми прийшло не завдяки цілеспрямованій розробці логічних наукових концепцій, а випадковим чином. Так, в процесі вивчення протиішемічних та антигіпертензивних можливостей силденафілу цитрату — блокатора ферменту гГМФ-фосфодіестерази (цГМФ-фосфодіестерази) — вчені компанії «Пфайзер» виявили його колатеральний ефект, що полягав у потенціюванні ерекції. Значення цього відкриття важко переоцінити. Справді, з наявних в організмі людини шести типів цГМФ-фосфодіестерази силденафіл справляв більш виражену дію на 5-й тип, специфічний для печеристих тканин статевого члена. Саме ця властивість силденафілу забезпечила Віагрі долю препарату-блокбастера.
Показово, що після більше двох десятиліть з моменту впровадження Віагри блокування активності цГМФ-фосфодіестерази 5-го типу все ще залишається головним підходом до лікування пацієнтів з еректильною дисфунцією (ЕД) і для нього досі не створено реальної альтернативи. У чому ж секрет такого успіху? Відповідь можна знайти, вивчивши нюанси проеректильної дії Віагри та історію її впровадження.
Відомо, що перехід статевого члена в збуджений стан відбувається в результаті наповнення синусів кавернозних тіл кров’ю. Щоб не створювати опір притоку крові та забезпечити повноцінне наповнення, гладкі м’язи стінок синусів мають достатньо розслабитися. Своєю чергою процес розслаблення регулюють дві сигнальні молекули — азоту оксид (II) (NO) та цГМФ. Послідовність процесів така (рисунок): відповідаючи на сексуальну стимуляцію, нейрони і клітини ендотелію кавернозної тканини виділяють в навколишнє середовище NO, який, взаємодіючи з мембранами клітин гладких м’язів, стимулює внутрішньоклітинну продукцію цГМФ. Через зміни активності білків цГМФ знижує концентрацію кальцію в клітині, що призводить до її розслаблення. Припинення ж ерекції — це «компетенція» вже відомого нам ферменту гГМФ-фосфодіестерази, що руйнує цГМФ.
Також важливо, що розвиток еректильної дисфункції у всіх випадках пов’язаний з недостатнім утворенням NO. З огляду на перелічені вище факти, посилення ерекції з допомогою інгібіторів цГМФ-фосфодіестерази 5-го типу має цілий ряд переваг. По-перше, їхній ефект може проявлятися тільки за наявності сексуальної стимуляції, коли запущено каскад NO → цГМФ, завдяки чому досягається природність виникнення ерекції. По-друге, початково слабкий сигнал NO може посилюватися внаслідок обмеження деградації другої сигнальної молекули (цГМФ) в потрібному для досягнення оптимальної ерекції діапазоні шляхом підвищення дози. І по-третє, що не менш важливо, специфічність інгібіторів цГМФ-фосфодіестерази 5-го типу до кавернозної тканини значно знижує ризик розвитку побічних реакцій.
У рамках дослідницької програми з просування Віагри було отримано не тільки цінну інформацію, що сприяло еволюції стандартів сексуальної медицини, але й корисні практичні розробки, що значно розширили інструментарій фахівців цієї сфери медицини
Також однією з сильних сторін Віагри традиційно вважають профіль безпеки, ґрунтовно вивчений у ході досліджень, спонсором яких виступила компанія «Пфайзер». Найчастіші побічні ефекти, включаючи тахікардію, головний біль, закладеність носа і порушення зору, зазвичай не спричиняють суттєвого дискомфорту для пацієнтів і, що важливо, їхня вираженість може зменшуватись у разі тривалого прийому препарату.
У рамках дослідницької програми з просування Віагри було отримано не тільки цінну інформацію, що сприяло еволюції стандартів сексуальної медицини, але й корисні практичні розробки, що значно розширили інструментарій фахівців цієї сфери медицини. Прикладом може бути «Шкала твердості ерекції», створена під егідою компанії «Пфайзер», що дозволяє практичному лікарю швидко, ефективно і наочно визначити як початковий стан еректильної функції, так і її зміну в результаті лікування. За цією шкалою виділяють чотири ступеня ригідності статевого члена: 1-й ступінь — статевий член не збільшений; 2-й ступінь — статевий член збільшений, але недостатньо твердий для проникнення; 3-й ступінь — статевий член досить твердий для проникнення, але не повністю твердий; 4-та ступінь — статевий член повністю твердий. Подібна градація корисна для фахівців ще й в тому сенсі, що дозволяє ідентифікувати мету терапії ЕД, яка передбачає досягнення у пацієнта ригідності максимального ступеня, за якої партнери отримують максимальне задоволення від статевої близькості.
Вихід на фармацевтичний ринок нових препаратів із подібним механізмом дії і оптимізованою фармакокінетикою — завжди серйозне випробування для «референта». Інтерес, який викликала Віагра® в середовищі пацієнтів і фахівців, а також прибутковість ринку не залишилися непоміченими іншими фармацевтичними компаніями, які після деякої паузи стали активно виводити альтернативні інгібітори цГМФ-ФДЕ 5-го типу. У 2003 р. для застосування при еректильній дисфункції були схвалені варденафіл і тадалафіл, а в 2012 р. — аванафіл. Кожен з нових інгібіторів цГМФ-ФДЕ 5-го типу пропонував пацієнтам додаткові можливості, які, на думку розробників, повинні були забезпечити їм перевагу в конкуренції з Віагрою. Наприклад, варденафіл можна було приймати у більш низькій дозі, не обмежуючи себе у вживанні жирної їжі та алкоголю. Тадалафіл, крім цих переваг, давав можливість вживати препарат задовго до статевого акту (до 36 год). І, нарешті, заявленою «родзинкою» аванафілу була швидкість реалізації ефекту. Проте, незважаючи на перераховані переваги, нові інгібітори цГМФ-ФДЕ 5-го типу істотно не вплинули на «розстановку сил». Так, аналіз ринку препаратів для лікування еректильної дисфункції і прогноз розвитку його сегментів до 2022 р. в регіоні Північної Америки (найбільший ринок, за яким йде ринок Європи), проведені в 2015 р., показали, що Віагра® посідала домінуюче місце, забезпечивши дохід у 2014 р. на рівні 2,4 млрд доларів. Крім того, згідно з цим же прогнозом домінування Віагри, незважаючи на очікуваний вихід на фармацевтичний ринок більш дешевих генериків, має зберегтися і до 2022 р.
Не меншу роль в успіху Віагри зіграла увага фахівців компанії «Пфайзер» до психологічних аспектів сексуальної функції та їхніх змін при еректильній дисфункції. Так, аналіз даних анкетування дозволив виявити, що у чоловіків з еректильною дисфункцією існує ціла низка психоемоційних розладів, включаючи депресію, дратівливість, невпевненість, страх очікування невдачі, знижену самооцінку. Багато пацієнтів з еректильною дисфункцією не бажають обговорювати проблеми інтимного характеру з лікарем, вважаючи розвиток еректильної дисфункції природним наслідком старіння. Побоюючись невдачі, вони починають уникати сексуальної близькості та інших проявів інтимних відносин. Своєю чергою, партнери, пояснюючи таку поведінку чоловіків втратою інтересу до себе або ознакою невірності, впадають в депресію. Страх і незнання можливостей лікування призводять до формування ефекту «порочного кола», при якому порушення ерекції поглиблюються через розвиток психоемоційних проблем. З урахуванням цього спеціалісти компанії «Пфайзер» розробили комплексну стратегію, що передбачає активне виявлення пацієнтів з еректильною дисфункцією на підставі оцінки чинників ризику (вік, цукровий діабет, артеріальна гіпертензія, дисліпідемія), обов’язкове консультування обох партнерів, інформування про сучасні можливості медикаментозної терапії еректильної дисфункції, діагностування і корекцію психоемоційних розладів. Саме завдяки зусиллям компанії «Пфайзер» був розвінчаний міф про спонтанність сексуальної активності при еректильній дисфункції. Як виявилося, 83% пацієнтів з ЕД «завжди» або «іноді» завчасно планують момент для здійснення сексуального контакту. При цьому 72% чоловіків, що приймають Віагру, планують сексуальний контакт за кілька годин, 55% — за кілька днів, 60% — на конкретний час в конкретний день тижня. І, що не менш важливо, вони ініціюють сексуальний контакт протягом 4 год після прийому препарату.
Солідний список досягнень Віагри включає: підвищення здатності пацієнта з еректильною дисфункцією підтримувати ерекцію на 108% порівняно з плацебо, здійснювати пенетрацію — на 82%, досягати ригідності 3-го і 4-го ступеня — на 35%. Окрім того, рецепти на препарат виписані понад 25 млн пацієнтів з еректильною дисфункцією у всьому світі. Ефекти Віагри вивчені більш ніж у 23 000 пацієнтів з ЕД, які брали участь у більш ніж 100 дослідженнях, спонсором яких виступив «Пфайзер». Але, попри все це, компанія і надалі продовжує йти в ногу з часом і прагне оптимізувати препарат відповідно до потреб пацієнтів. Відомо, що необхідність запивати пігулку водою становить суттєві незручності для більшості пацієнтів. Тому з метою вирішення цієї проблеми було розроблено інноваційну форму препарату — ODT (таблетка, що розчиняється в ротовій порожнині). Під дією слини така таблетка швидко диспергується з вивільненням силденафілу, який всмоктується в системний кровотік. Без сумніву, поєднання традиційної надійності і безпеки силденафілу цитрату з можливостями, які надає інноваційна лікарська форма ODT, дозволяють розглядати Віагру як блокбастер на ринку лікарських засобів для лікування еректильної дисфункції.
А.М. Ситенко, канд. мед. наук,
І.І. Горпінченко, д-р мед. наук, професор,
ДУ «Інститут урології НАМН України»
Список літератури знаходиться в редакції
Надруковано при підтримці компанії «Пфайзер експорт Бі.Ві»
“Фармацевт Практик” #10′ 2019