Має протиалергічну активність, має місцевоанестезуючу, спазмолітичну та помірну гангліоблокуючу дію. При прийомі внутрішньо викликає седативний і снодійний ефект, має помірну протиблювоту дію, а також має центральну холінолітичну активність.
Блокує H3-гістамінові рецептори мозку та пригнічує центральні холінергічні структури. Чинить седативну, снодійну та протиблювотну дію. Більшою мірою ефективний при бронхоспазму, викликаному лібераторами гістаміну (тубокурарин, морфін, сомбревін) і, меншою мірою, – при алергічному бронхоспазму.
Дія димедролу на організм У людини може виникнути сонливість, сплутаність свідомості, порушення координації та уваги, тремор, ейфорія, а також парадоксальне виникнення занепокоєння та збудження (особливо при підвищенні дозування).
Екскретується нирками переважно у незміненому вигляді протягом 24–48 год. Ефект препарату розвивається через 15–30 хв після прийому внутрішньо, максимальний ефект досягається через 1–3 год. Тривалість дії – 4–6 год.